Codeïne is een zwakke opiaat-agonist: het analgetisch effect is ongeveer een tiende van dat van morfine. Een deel (10%) van de bevolking is niet in staat codeïne om te zetten in het meer actieve morfine. Het obstiperend effect is sterk. Het wordt vaak in wisselende doses in combinatie met niet-opioïde analgetica gegeven, zoals paracetamol (zie Farmacotherapeutisch Kompas 2003).